手性三氟甲基叔醇具有同時被羥基（OH）和三氟甲基（CF3）取代的四取代碳手性中心，存在於多種藥物和生物活性分子中，在藥物研發中受到廣泛關注。然而，其高選擇性的不對稱催化合成依然具有挑戰性：現有方法，不論是基於三氟甲基酮的不對稱親核加成反應還是酮的不對稱三氟甲基化反應，底物普適性均不夠理想，對映選擇性有待進一步提高，且難以實現含連續手性中心三氟甲基叔醇的構建。
利用Ruppert-Prakash試劑（TMSCF3）對酮的不對稱三氟甲基化反應是合成手性三氟甲基叔醇最直接的方法之一。這一方法已有二十多年研究，特別是Shibata和Toru等發展了手性季銨鹽/四甲基氟化銨催化體系，極大地簡化了反應的可操作性，但是反應的底物普適性亟待提高，僅只有少數幾例芳基烷基酮和位阻較大的烷基酮可取得90%的ee值。近日，華東師範大學余金生研究員和周劍教授在該領域取得了突破性進展，開發了一種新型雙功能三氟甲基硅試劑Me2(CH2Cl)SiCF3（BTR），並利用其實現了首例高對映選擇性和高底物普適性的酮的不對稱三氟甲基化反應，且獲得的手性三氟甲基叔醇的ee值均高於已有文獻的最高值。利用引入的氯甲基官能團還發展了烯酮的不對稱三氟甲基化/Finkelstein/光催化環化串聯反應，為含連續叔或季碳手性中心的三氟甲基硅氧雜環和叔醇的構建提供了一種有效策略（圖1）。
