醫藥魔方 - 潛在best-in-class！選擇性雌激素受體降解劑獲FDA快速通道資格－鑽石舞台

7月21日，Olema Oncology宣布，美國FDA已授予該公司新藥OP-1250快速通道資格，用於治療ER陽性(ER+)、人表皮生長因子受體2-陰性(HER2-)的轉移性乳腺癌患者，這些患者此前接受一種或多種內分泌療法（至少一種療法結合了CDK4/6抑制劑）後疾病進展。

OP-1250是一款兼具完全雌激素受體拮抗劑(CERAN)和選擇性雌激素受體降解劑(SERD)活性的口服小分子，能夠有效且完全地抑制ER（AF1和AF2轉錄激活域）的活性，阻斷ER驅動的轉錄活性，抑制ER驅動的乳腺癌細胞生長，並誘導ER降解。

OP-1250有潛力成為雌激素受體陽性乳腺癌的best-in-class內分泌治療選擇。

2021年11月30日，Olema公布了OP-1250治療晚期ER/HER2-乳腺癌的首個I/II期臨床試驗數據。OP-1250表現出極好的藥代動力學特性，支持每日給藥1次，且具有良好的耐受性和明確的療效信號。

在經過大量預處理的患者群體中觀察到3例部分緩解（2例已確認，1例未確認）和高達100%的靶病灶體積縮小。在每日1次60-120mg推薦的II期劑量(RP2D)範圍內，總緩解率 (ORR)為17%，臨床受益率(CBR)為46%。

OP-1250目前正在進行單藥（I/II期）或聯合哌柏西利（Ib）復發、局部進展或轉移ER+/HER2-乳腺癌的患者的臨床研究。

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