10月5日,瑞典皇家科學院宣布,美國化學家卡爾·巴里·夏普利斯(K. Barry Sharpless)教授與另兩位化學家因為對點擊化學和生物正交化學的發展作出突出貢獻而分享了2022年諾貝爾化學獎。這是夏普利斯第二次榮獲諾貝爾化學獎。上一次是因其在不對稱催化氧化領域的傑出成就而榮獲2001年諾貝爾化學獎。
點擊化學的概念(Click Chemistry)是夏普利斯教授於1999年提出的一種非常具有創造力和革命性的合成概念。點擊化學以碳雜鍵(C-X-C)甚至無機連接的合成為基礎,強調合成子的高效快速的鏈接以及鏈接本身的藝術。該領域創立至今已經受到幾乎所有與化學有交叉的學科的高度重視。尤其是在化學生物學、材料化學、生物製藥和診斷等領域,其研究成果得到了廣泛的應用。
中藥創新藥物的研究是我們國家的特色和優勢,從天然資源(中藥)中尋找新藥活性分子是一種有效的新藥發現的方法,且在多數情況下,還須對發現的活性物質作結構優化,以滿足生物活性篩選需求。但是受制於化學合成方法學的局限性,中藥單體衍生物在數量上和結構多樣性上都無法滿足大規模篩選的需要。因此,迫切需要新的技術和方法應用於中藥單體的後修飾,高效快速地獲得規模化的中藥單體衍生物,以用於臨床候選藥物的篩選。基於此,中國科學院院士、我校創新中藥研究院院長林國強和夏普利斯教授於2019年組建了聯合研究團隊,力圖實現點擊化學與中藥的「完美碰撞」,加速基於中藥創新藥物的發現。
林國強院士與夏普利斯教授有着多年的深厚友誼。夏普利斯教授和中科院上海有機所董佳家教授第一次到訪上海中醫藥大學也是受林院士和王崢濤教授的邀約,於2018年4月16日參觀了我校創新中藥研究院、中藥研究所和上海中醫藥博物館,考察和了解我校中藥科研基礎和環境,表現出對中醫藥極大的興趣,為雙方未來合作創造條件、奠定基礎。
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2020年9月16日,夏普利斯教授應林國強院士邀請再次到我校進行學術交流與訪問。此次訪問主要就夏普利斯教授與林國強院士研究團隊共同申請的「基於點擊化學的中藥創新藥物的研究」課題項目與我方科研人員進行深入研討,同時,感謝時任中科院上海有機所所長丁奎嶺院士和市科委的大力支持,為項目的順利推進奠定了基礎。
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傳統中醫藥是中華民族的寶貴財富,點擊化學是合成方法學近年來的重大熱點。建立在點擊化學這一全新的合成理念之上,林國強院士應用夏普利斯教授的學術思想於實踐,開創性地利用點擊化學與中藥創新相結合,對中藥天然活性產物進行後修飾改造,合成的中藥天然活性產物無論在數量上還是結構多樣性上大大超越了傳統的方法,極大提高了篩選出高活性先導藥物的概率,從而對中醫藥學的發展有着非常重要的現實意義和實用前景。
供稿:創新中藥研究院
圖片:創新中藥研究院
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