近日媒體報道,默沙東計劃收購Seagen的交易談判仍在進行中,有望在未來幾周內達成,而且收購價格從之前傳聞的300億美元又提高到了400億美元。Seagen是抗體偶聯藥物(ADC)領域的領軍生物技術公司。如果交易達成,這也將成為ADC領域最大的一筆收購交易。Seagen憑什麼值得默沙東豪擲400億美金?一方面是因為其在ADC領域的管線資產和業務布局,另一面也是因為Seagen作為ADC龍頭憑藉專利技術儲備建立的競爭優勢和護城河。根據NextPat專利數據庫檢索顯示,Seagen擁有超過100件專利族,且專利申請量逐年遞增,其申請的專利類型覆蓋非常全面,有化合物、序列、醫藥用途和組合物等類型的專利。對這些專利進行靶點的分析發現,其專利中主要涵蓋的靶點信息包括:CD40、CD70、CD30、HER2、CD33等,與公司藥品管線的靶點幾乎完全吻合。對這些專利涉及的疾病進行分析發現,專利中要求保護的疾病絕大部分都與腫瘤和癌症相關,這與公司藥品在臨床上的適應症一致。由此可以初步看出,Seagen對其目前在研發的藥品和臨床適應症進行了全面的專利布局。專利申請總量(數據來源:NextPat)
據官網顯示,Seagen目前共有3款ADC藥品已經上市:ADCETRIS®(brentuximab vedotin,維布妥昔單抗)、PADCEV®(enfortumab vedotin)和TIVDAK®(tisotumab vedotin),由於ADC藥品本身結構的複雜性,其產品專利的布局主要涉及三個部分:抗體、接頭和小分子毒素,以下就這三個藥品的產品專利布局依次分析:維布妥昔單抗是Seagen上市的第一個ADC產品,也是FDA批准上市的第二個ADC類產品,結構如下圖,其由抗體(抗CD30抗體)-接頭(MC-VC-PABA)-小分子毒素(MMA)三個組成。早於1993年,百時美施貴寶公司提交了US』345的專利申請,該專利保護了MC-VC-PABA接頭的結構;接着2001年,Seattle Genetics(Seagen前身)提交了US』869的專利申請,該專利保護了MMAE小分子毒素的結構,緊接着2003年,Seattle Genetics提交了US』241的專利申請,該專利保護了接頭-小分子毒素的結構以及抗體-接頭-小分子毒素的整體結構。Enfortumab vedotin是Seagen上市的第二個ADC產品,該產品使用了與維布妥昔單抗相同的接頭和小分子毒素結構,因此其接頭和小分子毒素部分的專利保護與維布妥昔單抗相同,不同的是,Enfortumab vedotin使用的是靶向nectin-4的抗體,Seattle Genetics於2011年提交了US』642的專利申請,該專利保護了Enfortumab vedotin抗體-接頭-小分子毒素的整體結構。Tisotumab vedotin是Seagen於2021年剛剛獲批上市的ADC產品,其繼續沿用了MC-VC-PABA結構的接頭和MMAE小分子毒素,抗體部分則改為了靶向tissue factor的抗體,Seattle Genetics針對該產品於2014年提交了US』764的專利申請,該專利保護了tisotumab vedotin的整體結構。除此之外,Seagen還擁有關於小分子毒素MMAF的專利,並將該專利許可給了其他企業。Seagen不僅在內部的進行了嚴密的專利布局,對外也積極通過訴訟的方式對其專利權進行了維護。今年4月8日,美國德克薩斯州地方法院裁定Daiichi Sankyo(第一三共)在美國銷售Enhertu®(trastuzumab deruxtecan,DS-8201)侵犯了Seagen美國專利US10808039B的權利,Daiichi Sankyo將因過往的侵權行為向其支付 4182 萬美元的賠償金,此外,Seagen還將要求Daiichi Sankyo在專利有效期內為Enhertu在美國的未來銷售支付額外的特許權使用費。US10808039B是Seagen公司於2004年申請的關於一種抗體-藥物偶聯物產品的專利,由下圖對比可發現 DS-8201有可能落在了該專利權利要求1的保護範圍內。該專利預計2024年到期,其在中國存在同族專利。經過以上的分析我們能夠感覺到,Seagen在全球多樣化的專利布局為其建立了堅固的技術壁壘,默沙東收購Seagen後,這些專利技術也能夠使默沙東在ADC領域激烈的競爭中保持領先的地位。禮來GIPR/GLP-1R雙激動劑tirzepatide的專利布局
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