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2022年10月13日，Enliven Therapeutics（「Enliven」）和Imara 共同宣布達成最終合併協議，以全股票交易方式合併兩家公司；合併協議已獲得各公司董事會批准，擬議交易預計將於 2023 年第一季度完成。合併後的公司預計將以 Enliven Therapeutics的名義運營，並在納斯達克全球精選市場交易，股票代碼為 ELVN。直至 2026 年初，新公司預計將擁有約 3 億美元的現金餘額，將為多個臨床里程碑提供現金，特別是Enliven的先導藥物ELVN-001和ELVN-002。
Enliven 還打算由新加入的投資者Fairmount 和 Venrock Healthcare Capital Partners 共同牽頭，籌集約 1.65 億美元，其它的新投資者包括Fidelity Management & Research、RA Capital 、razier Life Sciences 和 Commodore Capital。此外，Enliven 的所有現有投資者也都將參與這次融資，包括 奧博資本、5AM Ventures、Surveyor Capital、Cormorant Asset Management、羅氏風險基金、Sheatree Capital、Boxer Capital、Logos Capital 和 Janus Henderson Investors。
關於ELVN-001及BCR-ABL
ELVN-001是一種強效、高選擇性、小分子激酶抑制劑，旨在專門針對 BCR-ABL 融合基因，它是慢性髓細胞白血病（CML） 患者的致癌驅動因子。儘管 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制劑 （TKI ）的批准顯着提高了CML患者的預期壽命，但耐受性、安全性、耐藥性和患者便利性問題變得更加突出。這些問題導致許多患者喪失分子學反應和疾病進展，促使約 20% 的患者在第一年內轉換治療，約 40% 的患者在前 5 年內轉換治療。
臨床前研究表明，ELVN-001 不會干擾激酶的活性，限制TKI 的功效和耐受性。因此，鑑於 ELVN-001 的作用機制，它可能作為變構 BCR-ABL 抑制劑的補充選擇，在護理標準中發揮越來越重要的作用。此外，ELVN-001還被設計對抗 T315I 突變，這是一種最常見的BCR-ABL 突變，幾乎所有批准的藥物對 TKI 均具有抗性。目前，ELVN-001正在對成人 CML患者進行1 期臨床評估。
BCR-ABL激酶區突變是獲得性耐藥的重要機制之一，其中T315I突變是最常見的耐藥突變類型，在耐藥CML中的發生率高達25%左右。伴有T315I突變的CML患者對目前所有一代、二代BCR-ABL抑制劑均耐藥。據不完全統計，目前全球的獲批的BCR-ABL抑制劑共10個，其中國獲批的有6個，分別是諾華的伊馬替尼和尼洛替尼、亞盛醫藥與信達生物合作的奧雷巴替尼、豪森藥業的氟馬替尼、百時美施貴寶的達沙替尼以及輝瑞的阿昔替尼；其中，奧雷巴替尼是國內唯一的第三代Bcr-Abl 抑制劑。
Bcr-Abl的全球獲批情況
關於ELVN-002及HER2
ELVN-002是一種強效、選擇性和不可逆的 HER2 抑制劑，具有針對各種 HER2 突變的活性，包括非小細胞肺癌 (NSCLC) 中的外顯子 20 插入突變 (E20IMs)。ELVN-002 旨在抑制 HER2 的關鍵突變，保留野生型 EGFR ，同時避免 EGFR 相關毒性。倘若ELVN-002 達到這一目標，與目前已批准和在研的 TKI 相比，能夠實現更高的治療指數，並為腦轉移患者提供有意義的治療選擇。
Her2高表達腫瘤表現出極強的遷移性和浸潤性、化療藥物敏感性差、愈後差、易復發等特點。目前已上市針對Her2的靶向藥物幾十餘種，在研種類包括小分子抑制劑、單克隆抗體、雙特異抗體及抗體偶聯藥物（ADC）、細胞療法、腫瘤疫苗等，顯著提高了患者生存率及中位生存期，成為實體瘤治療的典範。
根據已上市藥物的銷量進行預測：
可知未來五年市場呈現上升趨勢，隨着相關藥物的陸續獲批，2025年預測銷量至少在150億美元以上，年均複合增長率8.09%。
關於Enliven
Enliven是一家臨床階段精準腫瘤學公司，專注於下一代小分子激酶抑制劑的發現和開發，旨在解決諸如耐受性、可組合性、耐藥性和通過腦轉移的疾病逃逸等問題。Enliven正在積極推進兩個先導藥物ELVN-001和ELVN-002開發；除此以外，公司正在篩選和優化多個項目，尋求與其開發方法相一致的幾個額外的藥物，預計將在 2023 年上半年為第三個項目進行產品候選提名。
Enliven的候選產品管線
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